1. 受體的概念

　?。?）受體（receptor）能與配體特異性結合并能傳遞信息和引起效應的大分子物質（主要為糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。

　　（2） 受點：受體某個部位的構象具有高度選擇性，能正確識別并特異地結合某些立體特異性配體，這種特異的結合部位稱為受點。

　?。?） 配體（ligand）：能與受體特異性結合的物質稱配體。是指內源性遞質、激素、自身活性物質或結構特異的藥物。

　　2. 受體特性

　?。?）特異性

　?。?）敏感性

　　（3）飽和性

　?。?）可逆性

　　3. 受體與藥物結合（受體動力學）

　　多數藥物與受體上的受點結合是通過分子間的吸引力（范德華力、離子鍵、氫鍵形成藥物受體復合物。受體與藥物結合引起生理效應，必須具備兩個條件-親和力和內在活性。

　?。?）親和力：是指藥物與受體結合的能力。

　　（2）  內在活性（intrinsic  activity， 效應力） ：指藥物與受體結合引起受體激活產生生物效應的能力。是藥物本身內在固有的藥理活性。

　　內在活性是藥物最大效應或作用性質的決定因素。

　　與受體結合的藥物，根據其結合后產生的反應，可分為三種類型：

　　激動劑（興奮藥）：既有較強的親和力，又有較強的內在活性藥物。

　　部分激動藥：既有較強的親和力，內在活性弱的藥物。具有激動藥和拮抗藥雙重特性。

　　拮抗劑（阻滯藥）：有較強的親和力，而無內在活性藥物。

　　① 競爭性拮抗藥：可與激動藥競爭相同受體，其結合是可逆的。使激動藥親和力降低，不影響內在活性。故量效曲線平行右移，最大效能不變。

　?、?非競爭性拮抗藥：與激動藥并用，激動藥的親和力和內在活性均下降。故量效曲線右移，最大效能降低。其結合是多不可逆。

　　4. 受體調節(jié)

　　指受體與配體作用，使受體的數目和親和力發(fā)生變化。是維持機體內環(huán)境穩(wěn)定的重要因素。有兩種類型：

　　（1）受體脫敏（受體的下調 ）：指長期使用激動藥，組織或細胞對激動藥的敏感性和反應性下降的現象。如哮喘病人用Adr，產生耐受性。

　?。?）受體增敏（受體的上調 ）：指長期使用拮抗藥，組織或細胞對激動藥的敏感性和反應性升高的現象。如長期使用β-R拮抗藥普萘洛爾，誘發(fā)高血壓。

　　5. 跨膜信息傳遞的受體類型

　　生物活性物質與受體結合后-受體構象變化-引起信息轉導過程。

　　根據受體蛋白結構、信號轉導過程、效應性質、受體位置等特點醫(yī)|學教育網搜集整理，可以把受體的跨膜信息傳遞機制分為下列六類：

　?。?）配體門控離子通道受體

　　由配體結合部位及離子通道兩部分組成。如N-膽堿受體、GABA-R 、甘氨酸受體等。R興奮時離子通道開放，C膜去極化，產生效應。

　　（2）G-蛋白（ GPr ）偶聯受體

　　是由一大類通過G蛋白介導其生物效應的膜受體組成。

　　多數神經遞質及多肽激素類的受體需要Gpr的介導其細胞作用，如生物胺、激素及N遞質等R （AD、Ach和5-HT等）。GPr分Gs、Gi，可激活AC、磷酯酶C（PLC）及調節(jié)Ca2+、K+通道。