藥效學(xué)概述是主管藥師考試輔導(dǎo)復(fù)習(xí)需要了解的知識(shí),醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容與考生分享,希望給予大家?guī)椭?
(一)作用于受體藥物
激動(dòng)藥:有親和力,強(qiáng)內(nèi)在活性
部分激動(dòng)藥:有親和力,弱內(nèi)在活性
拮抗藥:有親和力,無內(nèi)在活性
競爭性拮抗藥:與受體可逆結(jié)合,最大效應(yīng)不變
非競爭性拮抗藥:與受體不可逆結(jié)合,最大效應(yīng)降低
(二)藥物作用機(jī)制
非特異性藥物作用:藥物理化性質(zhì)有關(guān)
特異性藥物作用:與機(jī)體生物大分子功能基團(tuán)結(jié)合
(三)構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系
1.構(gòu)效關(guān)系:結(jié)構(gòu)與活性的聯(lián)系,用于藥物設(shè)計(jì)、新藥研制。
2.量效關(guān)系:藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例,這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系量效曲線。
⑴量反應(yīng):藥理效應(yīng)強(qiáng)度呈連續(xù)性變化,可用數(shù)量表示
⑵質(zhì)反應(yīng):藥理效應(yīng)表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)變化,用全或無表示
⑶最小有效量:出現(xiàn)療效所需的最小劑量
⑷半數(shù)有效量(ED50):產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時(shí)的劑量
⑸半數(shù)致死量(LD50):引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量
⑹效應(yīng)強(qiáng)度:藥物達(dá)到一定效應(yīng)所需劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強(qiáng)度越大。與效能并不平行。
⑺效能:藥物的最大效應(yīng),反映藥物本身內(nèi)在活性
⑻治療指數(shù):半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值 (LD50/ED50),比值越大相對安全性越大。這一安全指標(biāo)并不可靠。
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