半合成青霉素分為哪幾類?
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青霉素G具有殺菌力強、毒性低等優(yōu)點,但有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄、易引起變態(tài)反應(yīng)等缺點,人們以6-氨基青霉烷酸(6-APA)為母核加入不同的側(cè)鏈合成了耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌廣譜四類半合成青霉素,它們與青霉素G有交叉過敏性。
1.耐酸青霉素:可口服,有青霉素V,國內(nèi)少用。
2.耐酶青霉素:由于側(cè)鏈保護(hù)β內(nèi)酰胺環(huán)不受β內(nèi)酰胺酶的破壞,對耐青霉素G的金黃色葡萄球菌有效。但對其他細(xì)菌的作用弱。以苯唑西林、雙氯西林為代表,它們既耐酶又耐酸,還可口服。
3.廣譜青霉素:主要包括氨基青霉素類,如氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林。能透過革蘭陰性桿菌細(xì)胞壁進(jìn)入細(xì)胞膜,破壞黏肽合成,對革蘭陰性桿菌有殺滅作用,但對銅綠假單胞菌無效。
4.抗銅綠假單胞菌青霉素:包括羧基青霉素類(羧芐西林、替卡西林等)及脲基青霉素類(呋布西林、美洛西林等)。前者主要用于銅綠假單胞菌、變形桿菌和某些吲哚陽性桿菌等對氨基青霉素耐藥的細(xì)菌引起的感染。后者除對銅綠假單胞菌有效外,還對克雷伯菌有較好的療效。但此類藥物均不耐酶。
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