茄科生物堿中樞作用強弱的比較順序是什么?
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茄科生物堿中樞作用強弱的比較順序為
A.東莨菪堿>阿托品>山莨菪堿>樟柳堿
B.東莨菪堿>阿托品>樟柳堿>山莨菪堿
C.阿托品>東莨菪堿>樟柳堿>山莨菪堿
D.樟柳堿>阿托品>東莨菪堿>山莨菪堿
E.山莨菪堿>阿托品>東莨菪堿>樟柳堿
【正確答案】B
【答案解析】茄科生物堿化學(xué)結(jié)構(gòu)類似,均為氨基醇的酯類化合物,但是它們之間的區(qū)別只是6,7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。結(jié)構(gòu)中氧橋和羥基的存在與否,對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大,中樞作用增強。而羥基使分子極性增強,中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋,中樞作用最強,對大腦皮層明顯抑制,臨床作為鎮(zhèn)靜藥,是中藥麻醉的主要成分,并且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋,無羥基,僅有興奮呼吸中樞作用。樟柳堿雖有氧橋,但莨菪酸α位還有羥基,綜合影響的結(jié)果是中樞作用弱于阿托品。山莨菪堿有6位羥基,中樞作用是最弱的。
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