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心絞痛是由于心肌急劇的暫時(shí)性缺血和缺氧引起，是冠心病的常見(jiàn)癥狀。治療心絞痛的合理途徑是增加供氧或降低耗氧。抗心絞痛藥按結(jié)構(gòu)可分為三類(lèi)：硝酸酯和亞硝酸酯類(lèi)，鈣拮抗劑和β－受體拮抗劑。

1.亞硝酸酯類(lèi)

硝酸酯和亞硝酸酯是最早應(yīng)用于臨床的抗心絞痛藥。主要有硝酸甘油和硝酸異山梨酯等。

硝酸酯類(lèi)易經(jīng)黏膜或皮膚吸收，口服吸收較好。但肝臟首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)，血藥濃度極低。但是單硝酸異山梨酯無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng)，生物利用度可達(dá)100%。

主要為腎臟排泄，其次為膽汁排泄。

2.鈣拮抗劑（Ca－A）：鈣通道阻滯劑，抑制鈣內(nèi)流，發(fā)揮擴(kuò)張血管、解除痙攣的作用，同時(shí)能減弱心肌收縮力和心率，降低心肌需氧量，適用于各型心絞痛的治療。

（1）分類(lèi)

1）二氫吡啶類(lèi)：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。

2）芳烷基胺類(lèi)：維拉帕米，左旋體是室上性心動(dòng)過(guò)速患者的首選藥，右旋體用于治療心絞痛。

3）苯硫氮類(lèi)：地爾硫。

4）二苯哌嗪類(lèi)：氟桂利嗪和桂利嗪等。

（2）二氫吡啶（DHP）類(lèi)鈣拮抗劑及其構(gòu)效關(guān)系

二氫吡啶類(lèi)是目前臨床特異性最高、作用最強(qiáng)的一類(lèi)Ca－A。

主要有硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平和尼索地平等。

（2）二氫吡啶（DHP）類(lèi)鈣拮抗劑及其構(gòu)效關(guān)系

①1，4－二氫吡啶環(huán)是必需結(jié)構(gòu)，氮無(wú)取代時(shí)活性最佳；

②2，6－位取代基應(yīng)為低級(jí)烷烴；

③3，5－位取代基應(yīng)為酯基；

④C4為手性時(shí)，有立體選擇作用；

⑤4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。

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