關(guān)于“青霉素的作用機制和臨床應(yīng)用是什么？”是藥學職稱考試會涉及的重要內(nèi)容，為了幫助各位考生及時鞏固，醫(yī)學教育網(wǎng)為大家整理如下：

（一）作用機制

主要抑制細胞壁黏肽合成酶→細胞壁缺乏肽聚糖→細菌細胞壁缺損。菌體腫脹、變形，在自溶酶的激活下死亡。

作用靶位：細菌細胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）。競爭性地與酶活性位點結(jié)合，從而抑制PBPs，干擾細菌細胞壁合成，殺滅細菌。

1.主要用于：主要殺滅G+菌，對G－桿菌作用弱；不耐酸，不耐酶，對傷寒桿菌、綠膿桿菌無效。主要殺滅繁殖期細菌。

2.代謝特點：不耐酸，口服易被胃酸和消化酶破壞，不宜口服給藥。肌肉注射吸收迅速而完全，30min－1h血藥濃度達高峰。廣泛分布于細胞外液，不易透過血腦屏障。經(jīng)腎臟代謝，對肝臟無影響。

（二）【臨床應(yīng)用】

青霉素是治療G+球、 G+桿菌，G－球菌及螺旋菌的首選藥物。

1.G+球菌感染 如溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩織炎、心內(nèi)膜炎、丹毒、猩紅熱、產(chǎn)褥熱等；草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎，常需特大劑量靜滴；肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、支氣管肺炎、膿胸等；敏感的金黃色葡萄球菌引起的癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等。

2.G+桿菌感染 如白喉、破傷風、炭疽、氣性壞疽等，因青霉素不能中和細菌產(chǎn)生的外毒素，需合用相應(yīng)的抗毒素。

3.G－球菌感染 如腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎，淋病奈瑟菌引起的淋病。

4.螺旋體感染 如鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。

5.放線菌感染 如放線菌引起的局部肉芽腫樣炎癥、膿腫、多發(fā)性瘺管及肺部感染、腦膿腫等，應(yīng)大劑量、長療程用藥。

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