質子泵抑制劑的治療機制和代表藥物分別都是什么?
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1.質子泵抑制劑的作用機制
抑制H+/K+-ATP酶的活性即可阻斷由任何刺激引起的胃酸分泌。
2.代表藥物
(1)奧美拉唑:是第一個用于臨床的苯丙咪唑類PPI,為單烷氧基吡啶化合物,服藥2小時后血漿濃度達高峰,半衰期約1小時。
(2)蘭索拉唑:在吡啶環(huán)4位側鏈導入氟原子(F3),以三氟乙氧基為取代基,親脂性較強,可迅速透過壁細胞膜轉變?yōu)榇位撬岷痛位酋Q苌锒l(fā)揮作用,生物利用率較奧美拉唑提高了30%。蘭索拉唑分散片特別適用于那些吞咽困難和老年患者,服用方便,可提高患者依從性。
(3)泮托拉唑:泮托拉唑為合成的二烷氧基吡啶化合物。
(4)雷貝拉唑:是一個部分可逆的H+/K+-ATP酶抑制劑,由于結合靶點增多,較其他藥物作用更快、更持久、制酸強度更強。
(5)埃索美拉唑:奧美拉唑是R型和S型兩種光學異構體1:1的混合物,而埃索美拉唑是單一的S型異構體,肝臟首過效應較低。血漿中活性藥物濃度高而持久,藥效比奧美拉唑高而持久。
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