抗過(guò)敏藥的分類都有哪些?
抗過(guò)敏藥的分類都有哪些?有很多考生還不清楚,為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:
H1受體拮抗劑
過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑
白三烯拮抗劑
緩激肽拮抗劑
(1)H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型
1)經(jīng)典的H1受體拮抗劑:存在一定的中樞鎮(zhèn)靜副作用;
按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為
乙二胺類
氨基醚類(苯海拉明)
丙胺類(氯苯那敏)
哌嗪類(西替利嗪)
三環(huán)類;
2)經(jīng)典的H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系(了解內(nèi)容):
結(jié)構(gòu)通式表示如下:
在通式中,Ar1為苯基;Ar2可以是苯基、苯甲基、吡啶基和噻吩甲基等,可以有鹵素或甲基取代;X可以是O、C或N,n一般為2;
不共平面要求:只有當(dāng)H1受體拮抗劑的兩個(gè)芳雜環(huán)Ar1和Ar2不共平面時(shí),藥物才具較大的抗組胺活性,否則活性很低。苯海拉明的兩個(gè)苯環(huán)由于空間距離的關(guān)系,不能存在于一個(gè)平面上,活性高;
手性:許多H1受體拮抗劑結(jié)構(gòu)中都存在手性碳原子,這些藥物的光學(xué)異構(gòu)體之間抗組胺活性有很大的差別。
幾何異構(gòu)體:不飽和衍生物都有幾何異構(gòu)體。這些幾何異構(gòu)體之間的抗組胺活性和作用時(shí)間差異很大。
3)非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑:
20世紀(jì)80年代后上市的第二代抗組胺藥具有對(duì)H1受體選擇性高、無(wú)鎮(zhèn)靜作用、抗組胺作用與中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用分離和副作用少等特點(diǎn),被稱為非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑。
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