性激素是藥學職稱考試會涉及的內(nèi)容，為了幫助大家了解，醫(yī)學教育網(wǎng)為大家整理如下：

（一）雄激素

雄激素睪酮是由睪丸分泌的一種原始雄激素，具有雄性化作用和蛋白同化作用。

1.雄激素結構特點：雄甾烷，4-烯，3-酮；17β羥基。

2.穩(wěn)定性：睪酮不穩(wěn)定，作用時間短，口服無效?？蛇M行如下結構修飾：①17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可作用時間延長；②17α位引入甲基，使其成為叔醇而難于氧化，穩(wěn)定性增加，可口服，稱甲睪酮。

3.結構改造：為使睪酮蛋白同化作用增強，雄性化作用下降，得到蛋白同化激素。對睪酮結構改造如下：

（1）19-去甲基睪酮：雄性激素活性下降，同化作用不變。如苯丙酸諾龍，為肌注同化激素。

（2）A環(huán)修飾：可增加蛋白同化激素降低雄性化作用，如2位取代的羥甲烯龍同化作用增加2倍多，而雄激素活性僅為1／2。A環(huán)駢合上一個咪唑環(huán)，得司坦唑醇。

4.蛋白同化激素的作用：蛋白同化激素能促進氨基酸合成蛋白質(zhì)，減少氨基酸分解成尿酸；促進肌肉發(fā)達、增加體重；促進鈣、磷元素在骨組織中沉積；促進骨細胞間質(zhì)的形成，加速骨鈣化；促進組織新生和肉芽形成，促進傷口和潰瘍愈合；降低血液膽固醇。蛋白同化激素用于治療虛弱、營養(yǎng)不良、骨質(zhì)疏松、胃及十二指腸潰瘍等疾病。

（二）雌激素

雌二醇是卵巢分泌的原始激素；體內(nèi)還有雌三醇和雌酮，其中雌二醇活性最高。

1.雌激素結構特點：母體為雌甾烷；A環(huán)為芳環(huán)；C₃有羥基；C₁₉無甲基；C₁₇ β羥基。

2.穩(wěn)定性：天然雌激素口服，經(jīng)肝臟破壞，生物利用度低，作用時間短，故口服無效。因此，對結構進行修飾以便增強其穩(wěn)定性。

3.雌二醇的結構改造

（1）C₁₇-OH酯化延長作用時間，減慢代謝，但不能口服。C₁₇引入乙炔基可增大空間位阻，減慢代謝，口服有效，如炔雌醇。

（2）C₃-OH醚化后，代謝穩(wěn)定，為長效制劑。

（3）人工合成雌激素代用品反式己烯雌酚為非甾體化合物，立體結構與雌二醇相似，藥理作用相同，且活性更強。

（三）孕激素

1.結構特點：母體為孕甾烷；4-烯，3，20-二酮；C₁₇位甲基酮。

天然孕激素主要有黃體酮，也稱孕酮，口服無效。

2.結構改造：①在黃體酮的C₁₇ α引入烷酰氧基（酯）；②同時在C₆引入甲基、雙鍵和鹵素；③C₁₇去側(cè)鏈，引入乙炔基，再去19-甲基；19-去甲基黃體酮的活性是黃體酮的8倍；④18位引入甲基，如炔諾酮，其活性是其母體的5～10倍；⑤C₁₁引入次甲基，C₃去氧得去氧孕烯，為前藥，在體內(nèi)代謝氧化成羰基而發(fā)揮作用。

（四）重點藥物

炔雌醇

□又名乙炔雌二醇。 

□本品在堿性溶液中與苯甲酰氯作用，酚羥基被?；?，生成苯甲酰炔雌醇。 

□本品與孕激素合用有抑制排卵協(xié)同作用，并可減輕突發(fā)性出血等副作用，可與炔諾酮或甲地孕酮配伍制成口服避孕藥。

黃體酮

□本品C₂₀位上具有甲基酮結構。 

□本品與羰基試劑如鹽酸羥胺反應生成二肟；與異煙肼反應則生成淺黃色的異煙腙化合物。 

□本品為孕激素，臨床用于治療黃體功能不全引起的先兆性流產(chǎn)和月經(jīng)不調(diào)等。 

□本品口服無效，制成油注射劑使用。

炔諾孕酮

□化學名：13-乙基-17-羥基-8,19-二去甲-7α-孕甾-4-烯-20-烯-3-酮。 

□ 本品是一種應用廣泛的口服避孕藥。

己烯雌酚

□本品為人工合成的非甾體類雌激素物質(zhì)，能產(chǎn)生與天然雌二醇相同的所有藥理與治療作用。 

□臨床主要用于雌激素低下或缺乏癥及激素平衡紊亂引起的功能性出血、閉經(jīng)，還可用于死胎引產(chǎn)前，以提高子宮肌層對催產(chǎn)素的敏感性，以及前列腺癌的姑息療法。

米非司酮

□本品是以炔諾酮為先導化合物，進行結構修飾后得到的新型藥物。 

□本品是孕激素拮抗劑，能競爭性地作用于黃體酮受體，抑制孕激素黃體期和妊娠期的激素，妊娠早期就可誘發(fā)流產(chǎn)，與前列腺素藥物合用可使完全流產(chǎn)率達到90%～95%。主要用途是抗早孕。 

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