醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)主管藥師:《答疑周刊》2023年第25期
問(wèn)題索引:
1.【問(wèn)題】關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容有哪些?
2.【問(wèn)題】關(guān)于有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制以及解救辦法是什么?
3.【問(wèn)題】治療幽門螺桿菌感染所致的潰瘍通常采用哪些給藥方式?
具體解答:
1.【問(wèn)題】關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容有哪些?
【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]親和力:藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。
內(nèi)在活性:或稱效能,是指藥物激動(dòng)受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類似遞質(zhì)激動(dòng)受體的效應(yīng)。激動(dòng)劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
激動(dòng)劑 | 完全激動(dòng)劑 | 有很大的親和力和內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。 |
部分激動(dòng)劑 | 具有一定的親和力,內(nèi)在活性低,與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng),與激動(dòng)劑合用,可因占據(jù)受體而能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)。 | |
拮抗劑 | 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 | 雖具有較強(qiáng)的親和力,能與受體結(jié)合,但缺乏內(nèi)在活性,結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng),同時(shí)由于占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng),但可通過(guò)增加激動(dòng)劑濃度使其達(dá)到單用激動(dòng)劑時(shí)的水平。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)相同的受體,且其拮抗作用可逆,與激動(dòng)劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。 |
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 | 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與激動(dòng)劑雖不爭(zhēng)奪相同的受體,但它與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合;或非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑通過(guò)共價(jià)鍵作用與受體結(jié)合牢固,呈不可逆性,妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動(dòng)劑濃度,也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動(dòng)劑時(shí)的最大效應(yīng)。 |
2.【問(wèn)題】關(guān)于有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制以及解救辦法是什么?
【解答】【急性中毒機(jī)制】有機(jī)磷酸酯類進(jìn)入機(jī)體后,其含磷基團(tuán)中親電性的磷與膽堿酯酶酯解部位絲氨酸羥基中的親核性氧進(jìn)行共價(jià)鍵結(jié)合,生成磷?;憠A酯酶復(fù)合物。該復(fù)合物結(jié)合牢固而持久,不易水解,膽堿酯酶活性難以恢復(fù),從而導(dǎo)致乙酰膽堿在突觸間隙內(nèi)大量積聚,產(chǎn)生一系列中毒癥狀。
早期用膽堿酯酶復(fù)活藥可部分恢復(fù)膽堿酯酶的活性,若搶救不當(dāng)或中毒時(shí)間過(guò)長(zhǎng),可造成膽堿酯酶“老化”,此時(shí)再用膽堿酯酶復(fù)活藥也難以奏效,必須待新生的膽堿酯酶出現(xiàn)才能水解乙酰膽堿。因此一旦中毒,必須迅速搶救并盡早使用膽堿酯酶復(fù)活藥。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
【急性中毒癥狀】急性有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀表現(xiàn)多樣。輕度中毒以M樣癥狀為主,中度中毒表現(xiàn)為M樣和N樣癥狀,重度中毒除M和N樣癥狀外,還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。急性中毒死亡可發(fā)生在5分鐘至24小時(shí)內(nèi),取決于攝入體內(nèi)的毒物種類、劑量、途徑及其他因素等。
3.【問(wèn)題】治療幽門螺桿菌感染所致的潰瘍通常采用哪些給藥方式?
【解答】治療幽門螺桿菌感染所致的潰瘍可采用下列藥物合用:
(1)蘭索拉唑和阿莫西林;[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
(2)阿莫西林、克拉霉素和蘭索拉唑(或奧美拉唑);
(3)四環(huán)素、甲硝唑和鉍鹽。
聯(lián)合用藥后明顯提高幽門螺桿菌的清除率,抑制潰瘍,降低復(fù)發(fā)率。
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